Paradigmas actuales en las etapas tempranas del proceso de descubrimiento y desarrollo de nuevos fármacos

Abstract

Resumen: El proceso de descubrimiento y desarrollo de nuevos fármacos ha sufrido cambios profundos desde los años 90 hasta la actualidad. El moderno paradigma está basado en el concepto de diana terapéutica como punto de partida, identificándose moléculas que puedan interferir en su función usualmente a través de un proceso de búsqueda masiva (screening) a partir de colecciones de compuestos químicos. A partir de los compuestos identificados con mejores propiedades (leads) se generan derivados con propiedades optimizadas, hasta que se llega a un candidato a fármaco que pasará a las últimas etapas de desarrollo preclínico y ensayos clínicos antes de su comercialización.
Palabras clave: Fármacos, dianas, cribado, ADME.
Abstract: The process of discovery and development of new drugs has undergone profound changes from the 90s to date. The modern paradigm is based on the concept of therapeutic target as starting point, and molecules able to interfere with its function are usually identified  through a massive screening of compound libraries. The compounds identified with the best properties (leads) are used to generate derivatives with improved properties, finally reaching a drug candidate that will still have to go through the late steps of preclinical development and clinical trials before marketing.
Keywords: Drugs, targets, screening, ADME.