SERMs: un largo camino desde el tamoxifeno hasta las nuevas estrategias para el diseño de fármacos más selectivos

Abstract

Resumen: Los moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERMs) han sido objeto de intensos estudios en el ámbito académico y de la industria farmacéutica con la finalidad de obtener nuevos fármacos con perfiles farmacológicos mejorados y efectos secundarios mínimos. Estos estudios han abordado el diseño, la síntesis, la selectividad alfa/beta y sus actividades farmacológicas, entre otras, como antitumorales para el tratamiento del cáncer de mama estrógeno-dependiente, o bien para el tratamiento de la osteoporosis. En este artículo se muestra una revisión general, sin ánimo de ser exhaustiva, de los trabajos realizados en este campo en los últimos años.
Palabras clave: SERMs, antitumorales, diseño de fármacos.
Abstract: Selective modulators of estrogen receptor (SERMs) have been the subject of extensive studies in both Academia and pharmaceutical industry, with the aim of developing new drugs with a better therapeutic profile and fewer side effects. These studies have tackled the design, syn- thesis, alpha/beta selectivity, and pharmacological activities as, among others, antitumour agents in ER positive breast cancers, and in the treatment of osteoporosis. This article provides a broad overview, not intended to be exhaustive, of the work published in this field in the last years.
Keywords: SERMs, antitumor agents, drug design.