Avances en el estudio de receptores acoplados a proteínas G.

Abstract

Resumen: Los receptores acoplados a proteínas G (G protein-coupled receptors, GPCRs) regulan multitud de procesos fisiológicos y patológicos . De hecho, prácticamente la mitad de los fármacos actualmente comercializados ejercen su efecto a través de al menos un GPCR . Sin embargo, y a pesar del enorme avance experimentado en los últimos años, reconocido con el Premio Nobel de Química en 2012, aún quedan importantes aspectos por esclarecer sobre su mecanismo y función . La aplicación de nuevas metodologías de elucidación de la estructura 3D y estrategias de química médica y biológica está permitiendo obtener importantes avances en este sentido, los cuales deberían contribuir al  desarrollo de nuevos fármacos.
Palabras clave: Receptores acoplados a proteínas G, GPCRs, ligandos de GPCRs, sondas.
Abstract: G protein-coupled receptors (GPCRs) regulate a myriad of (patho)physiological processes . Actually, about the 50% of all marketed drugs target at least one GPCR . In spite of the tremendous advances reported in the last years, which have been recognized with the 2012 Nobel Prize in Chemistry, there are still important questions that remain to be addressed . The application of new methodologies for the elucidation of the 3D GPCR structures together with medicinal chemistry and chemical biology strategies is actively contributing to the discovery of new drugs.
Keywords: G protein-coupled receptors, GPCRs, GPCR ligands, probes.